骨转移镥177-TBM精准靶向治疗，简便安全，疗效理想!骨转移有望成为慢性疾病，可以得到有效控制。

前言

骨是恶性肿瘤远处转移的好发部位，其发生率仅次于肺与肝。骨转移常常被视为病情进入晚期的标志，骨骼转移大大导致了发病率和死亡率的增加，但目前的治疗方案多为姑息治疗，同时骨转移引起的骨相关事件如骨痛、脊髓压迫、病理性骨折、高钙血症等，都是影响患者自主活动能力和生活质量的重要因素。核医学技术在骨转移瘤的早期诊断和放射性核素靶向治疗中起着关键作用。

骨转移镥177-TBM治疗简便安全，疗效理想

2021年3月，西南医科大学附属医院核医学科自主设计、筛选、合成药物前体TBM(Targeting Bone Metastasis)，药物纯度>95%。2021年6-8月，我科完成了镓68/镥177-TBM的相关临床前研究。镓68-TBM micro PET/CT正常小鼠显像示骨骼系统显影清晰;骨转移动物模型显像见骨转移灶显著摄取显像剂，骨转移灶靶向性好。镥177-TBM治疗骨转移靶向性强(T/NT比值可高达26.8)，副作用小、疗效理想，骨转移灶滞留时间长。

在医院伦理委员会的批准下，2021年9月、11月分别进行了第一例骨转移患者镓68-TBM PET/CT显像、镥177-TBM核素治疗转化。完成了发明专利申请、PCT国际专利申请。镓68-TBM显像指导镥177-TBM精准靶向治疗，每个周期治疗间隔6~8周。目前镥177-TBM核素治疗已经开展了包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、结肠癌、肾癌、神经内分泌肿瘤等肿瘤骨转移在内的多种病例。60%骨转移病例进行了2周期及以上的治疗;患者来自北京、上海、广州、江苏、浙江等省市。有骨转移病例镥177-TBM治疗6周期，生活质量改善有1年多。治疗病例逐月增加。

治疗患者的随访过程表明，镥177-TBM骨转移精准靶向治疗后，疼痛缓解作用起效快(66.7% 的患者在3天内疼痛缓解)、缓解时间长(72.2%的患者疼痛缓解长达2个月以上)，患者生活质量明显提高。随访中未见明显血液学、肝肾功毒性，未见消化道等不良反应发生。镥177-TBM治疗也可与放化疗等其他治疗手段联合应用。

骨转移镥177-TBM精准靶向治疗，骨转移有望成为慢性疾病

患者男，86岁，确诊前列腺癌伴骨转移2+月，镥177-TBM治疗前PSA水平1018.252 ng/ml。患者分别于2022年6月23日、2022年8月19日静脉推注30mCi 镥177-TBM进行骨转移瘤精准靶向治疗。

第一次治疗后复查血清PSA水平为3.804ng/ml，第二次治疗后血清PSA水平为2.684ng/ml，较治疗前肿瘤标志物明显下降。治疗后复查血常规、肝肾功能均未见异常改变。

两次治疗后行镓68-TBM PET/CT显像观察疗效，骨转移高代谢病灶显像剂摄取明显减低，部分病灶显像剂摄取恢复正常。

左图：前列腺癌骨转移镥177-TBM治疗前锝99m-MDP全身骨显像图，图像示全身多发骨转移。右图：镥177-TBM治疗2周期后锝99m-MDP全身骨显像图，全身病灶较前明显减少、显像剂摄取降低。

获国际认可

目前，镓68/镥177-TBM已经在专业顶级期刊(Clinical Nuclear Medicine 、Molecular Pharmaceutics、Front Oncol)发表及录用论文3篇，其中包括镓68-TBM、镥177-TBM的基础研究及药物的安全性和有效性的0/I期临床研究。

小结

锐意进取，持之以恒，西南医科大学附属医院核医学科陈跃教授团队创新性应用镓68/镥177-TBM对肿瘤骨转移进行精准靶向诊疗，患者骨痛症状缓解，生活质量提高，且未见不良反应发生。镓68/镥177-TBM有望作为一种理想的靶向分子探针应用于肿瘤骨转移的核素诊疗一体化。骨转移镥177-TBM治疗，让骨转移成为一种慢性可以治疗的疾病。