港股上市公司远大医药(512.HK)公布,公司与德国ITM Isotope Technologies Munich SE达成产品战略合作,远大医药将支付不超过5.2亿欧元的授权签约费及里程碑款项以获得ITM公司开发的三款全球创新型放射性核素偶联药物(RDC)——TOCscan®、ITM-11及ITM-41在大中华区(中国大陆、香港、澳门、台湾)的独家开发、生产及商业化权益。

放射性核素诊疗药物是远大医药在抗肿瘤领域中重点布局的战略方向之一,公司目前已在全球范围内实现了研、产、销等领域的全方位布局。此次布局ITM的3款全球创新RDC药物将进一步丰富远大医药的创新产品管线,为公司中长期战略发展夯实基础,并进一步为患者提供了多癌种、多手段且诊疗一体化全球领先的肿瘤诊疗方案,公司表示将积极推动此次布局的三款RDC产品在中国区域的临床注册工作。

携手全球领先同位素生产企业,持续扩充放射性核素产品管线

根据公告,ITM公司是一家专注于研发、生产和全球供应用于靶向诊疗肿瘤的放射性核素药物的德国生物技术公司,同时也是全球最大的医用同位素生产企业之一。ITM公司研发团队聚集了机械工程、放射性药物化学、核物理学以及医学等多个领域的资深专家,并在放射性核素药物的研发和生产领域深耕10余年。

此次远大医药布局的TOCscan® (68Ga-Edotreotide)用于诊断胃肠胰腺神经内分泌瘤,其采用生长抑素受体显像(SRI)技术以及通过PET/CT评估治疗效果。产品已在德国、奥地利、法国获批上市。

另一产品ITM-11用于治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤(GEP-NETs),已获美国FDA及欧洲药品管理局(EMA)的孤儿药资格,针对GEP-NETs适应症,对比依维莫司(Everoliumus)的临床研究在海外已进入III期临床。ITM-11将无载体177Lu与生长抑素类似物偶联,采用肽受体放射性核素疗法(PRRT)。与目前常用的有载体177Lu核素产品相比,无载体的177Lu拥有更高的比活度和纯度,且生产过程中产生的长半衰期杂质少。

根据《2020年ESMO (European Society for Medical Oncology)胃肠胰神经内分泌肿瘤的诊治与随访指南》,1997-2012年间全球的神经内分泌瘤发病率增长了近6倍。SRI显像现已成为标准诊疗指南推荐的重要成像手段,同时指南也推荐PRRT疗法用于SRI阳性的进展期中肠和胰腺神经内分泌瘤患者的治疗。远大医药布局ITM-11与TOCscan®产品组合可实现对GEP-NETs的成像和治疗,将为GEP-NETs患者提供新的诊疗方案。

此外,ITM-41是一款基于放射性核素偶联技术将无载体177Lu与唑来膦酸偶联靶向恶性肿瘤骨转移的治疗类放射性药物。唑来膦酸是治疗恶性肿瘤骨转移的一线用药,可减少骨转移患者骨骼相关事件(SRE)的发生。高比活度和纯度的无载体177Lu与唑来膦酸结合对恶性肿瘤骨转移有抑制作用,同时最大限度地减少对正常组织的辐射,并有可能进一步减少严重的SRE。目前,该产品在海外处于临床I期研究。

骨转移是晚期癌症,根据《Management of Bone Metastases: A Multidisciplinary Guide》,放射性核素与双磷酸盐结合可以实现靶向骨转移病变组织的目的,通过将放疗的姑息剂量调整为根治剂量可真正改变疾病进程。远大医药布局ITM-41产品将为恶性肿瘤骨转移患者提供新的治疗方案。

全球化多领域全方位布局,打造国际领先放射性药物诊疗平台

据悉,目前远大医药在抗肿瘤领域已储备16款全球创新产品,覆盖13个癌种,涉及肿瘤介入、RDC药物以及免疫治疗三个方向。放射性核素药物诊疗平台是公司在抗肿瘤领域重点打造的高端技术平台,公司目前已储备9款创新产品,涵盖6种核素。其肿瘤介入产品SIR-Spheres®钇[90Y]树脂微球作为美国FDA批准的第一款放射性微球产品,在中国的上市申请已进入最后审核阶段;用于诊断前列腺癌的RDC药物TLX591-CDx于近期在美国和澳大利亚获批上市,并在巴西获得特别授权,准许正式获批前销售;用于诊断透明细胞肾细胞癌的TLX250-CDx已获FDA批准突破性疗法并于澳洲完成I期临床研究首例患者给药;用于治疗胶质母细胞瘤的TLX101已获FDA孤儿药资质认定,多款RDC药物在中国的注册工作均在积极推进中,其中TLX591-CDx预计将于 2022年第一季度向国家药监局递交临床研究申请。

以下为目前抗肿瘤领域产品管线及开发进度:

值得注意的是,今年6月国家八部委联合发布的《医用同位素中长期发展规划(2021-2035年)》中明确提出,以核医学领域常用8种同位素为例,保守预计每年需求量将以5%-30%的速度增长。鉴于目前我国核药渗透率远低于部分发达国家的成熟市场,未来核药领域的潜在市场空间十分可观。随着远大医药在该领域的持续深耕,未来有望引领并获益于行业的进一步发展。

远大医药表示,未来公司将携手重要的联营公司Sirtex和参股公司Telix (ASX: TLX)以及ITM公司一起,加大对放射性核素诊疗药物领域全球创新产品的投入及开发,丰富和完善产品管线及产业布局,不断提升公司在该领域的全球研发实力,为该产业的发展提供助力,以本土+全球研发生产的双体系发展路径倾力打造国际领先的放射性核素药物诊疗平台,为全球患者提供更先进更多样的治疗方案。